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    一、什么是特敏福

    特敏福:罗氏制药有限公司是奥司他韦的专利持有人,目前他们生产的奥司他韦磷酸盐胶囊剂(商品名中国大陆称达菲,港译特敏福,台湾译为克流感)是市场上唯一的奥司他韦制剂。2005年10月间,由于禽流感在世界范围的扩散,全球掀起一股抢购达菲的风潮,罗氏也因为不肯开放奥司他韦的专利权、限制达菲销售等行为而遭到广泛的谴责。

    ▲作用机理

    奥司他韦作用的靶点是分布于流感病毒表面的神经氨酸酶。神经氨酸酶在病毒的生活周期中扮演了重要的角色,流感病毒在宿主细胞内复制表达和组装之后,会以出芽的形式突出宿主细胞,但与宿主细胞以凝血酶-唾液酸相连接,神经氨酸酶以唾液酸为作用底物,可催化唾液酸水解,解除成熟病毒颗粒与宿主细胞之间的联系,使之可以自由移动侵袭其他健康的宿主细胞。抑制神经氨酸酶的活性可以阻止病毒颗粒的释放,切断病毒的扩散链,因而神经氨酸酶可以成为治疗流行性感冒的一个药物靶点。

    人们很早就已经通过X-射线衍射的方式获得了神经氨酸酶的三维结构,并且获得了神经氨酸酶活性中心的相关信息。研究显示,神经氨酸酶的活性中心是一个由高度保守的11个氨基酸序列构成的口袋,活性口袋的入口处分布一个疏水区和一个正电荷集中区,口袋的底部是一个负电荷集中的裂隙。这种活性口袋的结构可以很好地结合其天然底物唾液酸。

    设计者以一个体积较大的烷基取代了唾液酸中的甘油,利用这一结构与活性口袋中的疏水区相结合;3位的氨基取代了唾液酸中的羟基,以此与活性口袋底部的负电中心结合;1位的羧酸是与活性口袋口部的正电中心结合的结构,在奥司他韦的设计中用乙醇将游离的羧酸封闭,这种结构本身对靶酶没有抑制活性,但是由于封闭了极性的羧酸末端,可以提升药物分子的吸收,获得较好的药代动力学性质,在体内经催化水解后,游离的羧酸重新释放,显示相应的抑制活性,这种设计在药物化学中叫做前趋药。

    二、特敏福好点还是乐感清好点

    乐感清 是一种吸入式药剂,其主要成份是zanzmivir,和克流感同属抗流感药物,可作为对抗禽流感的前线药物。

    在国际上,抗禽流感的特效药除了达菲之外,被列入药物储备范围的还有葛兰素史克公司生产的喷雾剂“乐感清(Relenza)”。国内金刚烷胺、金刚乙胺的主要生产商虽然最近都在加紧生产以备战,但早就有专家表示,金刚烷胺由于使用时间过久易产生耐药性。

    并且据英国媒体28日报道,葛兰素-史克公司已决定采用“梯度价格”体系销售“乐感清”,该价格体系可使那些经济较落后的国家能在正常折扣的基础上得到价格更低的药。可以预见,“乐感清”将成为抗禽流感战役中地位最为重要的一股“生力军” 这个比较好。

    三、吃了特敏福有什么副作用拜托了各位 谢谢

    你好特敏福 特敏福-不良反应 一组流感的临床研究中,共有943名患者被收入磷酸奥司他韦(特敏福)组,报告最多的不良反应是恶心和呕吐。

    症状是一过性的,常在服用第一剂时发生。绝大多数的不良反应没有导致患者停用研究药物。

    成人III期治疗性临床研究中,有一些不良反应的发生率在磷酸奥司他韦组比安慰剂组明显要高。在成年人中(包括小部分老年人),给药方式为每次1粒,每日2次时,发生率大于1%的不良反应(暂且不论其是否与用药相关)有呕吐、恶心(不伴呕吐)、失眠、头痛和腹痛。

    具体情况如下 : 呕吐:安慰剂组(N=475) - 15例(3.2%),奥司他韦组(N=496) - 59例(11.9%) ; 恶心(不伴呕吐):安慰剂组-25例(5.3%),奥司他韦组-52例(10.5%) ; 失眠:安慰剂组-3例(0.6%),奥司他韦组-7例(1.4%) ; 头痛:安慰剂组-11例(2.3%),奥司他韦组-13例(2.6%) ; 腹痛:安慰剂组-11例(2.3%),奥司他韦组-12例(2.4%)。 在服用奥司他韦75 mg,每日2次所做的成人III期临床研究中,发生率大于1%的其他临床不良反应还有腹泻、头晕、疲劳、鼻塞、咽痛和咳嗽。

    有些被认为是与磷酸奥司他韦治疗关系不大。在社区流感流行时,进行了以预防流感为目的的临床研究,疗程6周。

    剂量为每次1粒,每日2次。该研究中发生的不良反应与治疗性研究中出现的不良反应本质上非常相似。

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